سيمفاستاتين

سيمفاستاتين (lat. Simvastatin) هو دواء من الجيل الأول من مجموعة الستاتين.

أنه يقلل من محتوى الدم من الكولسترول "الضار" (LDL) ويساهم في تطوير "جيد" (HDL) ، ويحمي الأوعية الدموية ، ولها تأثير مضاد للأكسدة.

تم تعيينه في زيادة خطر الإصابة بالنوبات القلبية والسكتة الدماغية وأمراض القلب التاجية وتصلب الشرايين. يشرع عادة بعد التدابير ذات الأولوية العالية ، بما في ذلك تغيير في النظام الغذائي ، وفقدان الوزن وزيادة النشاط البدني ، لا يؤدي إلى انخفاض في مستوى الكوليسترول الكلي والبروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL) في الدم.

متوفر في شكل قرص. يحتوي الجهاز اللوحي على العنصر النشط سيمفاستاتين. جرعات المادة الفعالة: 10 ، 20 ، 40 ، 80 ملغ.

المجموعة السريرية الدوائية

المخدرات لخفض الدهون.

شروط البيع من الصيدليات

يمكنك شراء عن طريق وصفة طبية.

السعر

كم سيمفاستاتين في الصيدليات؟ متوسط ​​السعر هو في مستوى 55 روبل.

تكوين والإفراج عن النموذج

شكل جرعات - أقراص ، مغلفة بالفيلم: أشكال مستديرة (أقراص 10 و 20 و 40 مجم) أو مستطيل (80 مجم) ، محدب على كلا الجانبين ، وردي فاتح (10 و 20 مجم) أو لون وردي (40 و 80 مجم) ، على جانب ، النقش "A" ، من ناحية أخرى - "01" أو "02" أو "03" أو "04" (على التوالي ، أقراص بجرعة 10 أو 20 أو 40 أو 80 ملغ) ؛ يُظهر المقطع العرضي طبقتين - نواة بيضاء محاطة بقشرة وردية (10 في كل بثور ، في حزمة من الكرتون من 1 أو 3 أو 5 أو 10 بثور).

  • المادة الفعالة: سيمفاستاتين ، في قرص واحد - 10 أو 20 أو 40 أو 80 ملغ.

المكونات الإضافية: السليلوز الجريزوفولفين ، أحادي الهيدرات اللاكتوز ، حمض الأسكوربيك ، النشا بريجيليناتيد ، بوتيل هيدروكسيانيول ، ستيرات المغنيسيوم ، أحادي الهيدرات حامض الستريك.

العمل الدوائي

يتم إنتاج المادة الفعالة صناعيا أثناء تخمير Aspergillus terreus. المادة الفعالة هي لاكتون غير نشط ، يتحول نتيجة التحلل المائي في جسم الإنسان إلى مشتق من حمض الهيدروكسي. يحول المستقلب الرئيسي دون عمل إنزيم محدد يحفز تكوين الميفالونات من HMG-CoA. هذا التفاعل يكمن وراء التوليف المبكر للكوليسترول ، والذي يسمح لسيمفاستاتين بمنع تراكم الأشكال السامة من الستيرويد. يمكن استقلاب HMG-CoA بسهولة إلى acetyl-CoA ، والذي يشارك بنشاط في العديد من عمليات التوليف في جسم الإنسان.

أثناء تناول Simvastatin ، يتم تقليل الدهون الثلاثية والكوليسترول الكلي والكوليسترول "الضار" و "السيئ للغاية" (LDL و VLDL). يظهر تأثير الدواء بعد 15 يومًا من العلاج ، ويصبح ملحوظًا بالمعلمات المختبرية بعد 1-1.5 أشهر. يستمر تأثير خفض الكوليسترول طوال فترة العلاج بأكملها. بعد توقف العلاج ، تعود مستويات الكوليسترول تدريجياً إلى مستواها الأصلي.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص سيمفاستاتين بالكامل تقريبًا. فترة الوصول إلى أقصى تركيز للبلازما هي من 1.3 إلى 2.4 ساعة. بعد 12 ساعة ، يتم تقليل محتواه في الدم بنسبة 90 ٪.

التوافر البيولوجي للدواء أقل من 5 ٪.

ربط بروتين البلازما حوالي 95 ٪.

يدخل الجسم في صورة غير نشطة ، ويتحلل في الأنسجة إلى حمض بيتا هيدروكسي وأيض غير نشط.

يتم استقلابه في الكبد كنتيجة لتأثير المرور الأول عبر الكبد بمشاركة الإيزوزيم CYP3A4 ، CYP3A5 ، CYP3A7.

تي1/2 (نصف عمر) الأيضات النشطة - 1.9 ساعة.

يتم إفراز ما يصل إلى 60 ٪ من الجرعة المستلمة عن طريق الأمعاء باعتبارها مستقلبات ، و 10-15 ٪ عن طريق الكلى.

مؤشرات للاستخدام

سيمفاستاتين يمكن أن يكون المادة الفعالة للأدوية الأخرى ، ودواء مستقل يهدف إلى تقليل تركيز عدد من الدهون في الدم.

مؤشرات للاستخدام سيمفاستاتين مثل:

  1. في حالات فرط كوليستيرول الدم الأولي من النوعين IIa و IId ، إذا كان النظام الغذائي الذي لا يحتوي على الكوليسترول أو غيره من التدابير غير الدوائية غير فعال ، وكان خطر تصلب الشرايين التاجية مرتفعًا.
  2. مع ارتفاع الكولسترول في الدم وارتفاع شحوم الدم الثلاثية ، والتي لا يتم تصحيحها عن طريق اتباع نظام غذائي وممارسة الرياضة.
  3. في أمراض القلب الإقفارية ، لإبطاء تطور تصلب الشرايين في الأوعية التاجية ، لمنع أمراض الأوعية الدموية والقلب ، للحد من المخاطر الناجمة عن إجراءات إعادة التوعي.

موانع

المطلق:

  • اعتلال عضلي.
  • فترة الحمل
  • فترة الرضاعة الطبيعية ؛
  • أمراض الكبد في المرحلة الحادة ، زيادة مستمرة في نشاط ترانساميناسات الكبد من أصل غير معروف ؛
  • عدم تحمل اللاكتوز ، سوء امتصاص الجلوكوز-الجلكتوز ، نقص إنزيم اللاكتاز ؛
  • الاستخدام المتزامن لمثبطات السيتوكروم P450 3A4 (على سبيل المثال ، الكيتوكونازول ، الإريثروميسين ، إيتراكونازول ، تيليثروميسين ، كلاريثروميسين ، مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية ونيفازودون) ؛
  • الأطفال والمراهقون تحت سن 18 عامًا (نظرًا لعدم ثبوت سلامة الدواء وفعاليته) ؛
  • فرط الحساسية للمكونات الرئيسية أو المساعدة من المخدرات أو غيرها من وسائل سلسلة الستاتين في anamnesis.

النسبي (يستخدم سيمفاستاتين بحذر):

  • الإدمان على الكحول.
  • انتهاكات شديدة للمياه والكهارل التوازن.
  • الصدمة.
  • التدخلات الجراحية واسعة النطاق ؛
  • الصرع غير المنضبط.
  • انخفاض ضغط الدم.
  • نخر العضلات والهيكل العظمي الحاد.
  • تاريخ مرض الكبد.
  • الفشل الكلوي الحاد.
  • اختلال وظائف الكلى ؛
  • اضطرابات الأيض والغدد الصماء.
  • الالتهابات الحادة الشديدة (على سبيل المثال ، الإنتان) ؛
  • سن متقدم (خاصة النساء فوق سن 65) ؛
  • الاستخدام المتزامن مع السيكلوسبورين ، الفيراباميل ، الأميودارون ، حمض النيكوتين بجرعات تزيد عن 1 غرام يوميًا ، الجيمفيبروزيل وغيرها من الألياف (باستثناء فينوفايبرات) ، ديلتيازيم وعصير الجريب فروت.

موعد أثناء الحمل والرضاعة

هو بطلان Simvastatin في الحمل ، لأنه قادرة على التسبب في تشوهات النمو المختلفة في الأطفال حديثي الولادة. أثناء العلاج ، واستخدام وسائل منع الحمل.

لا توجد بيانات عن تغلغل المادة الفعالة في حليب الأم. ومع ذلك ، من المهم أن نتذكر أن هناك خطر كبير من تأثير Simvastatin على صحة الطفل.

الجرعة وطريقة الاستخدام

كما هو موضح في تعليمات الاستخدام أثناء تناول الدواء ، يجب ألا يرتبط تناول الطعام. يتم تحديد مدة الدواء من قبل الطبيب المعالج بشكل فردي.

  • يجب أن يؤخذ سيمفاستاتين عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم في المساء ، وشرب الكثير من الماء.

قبل العلاج باستخدام سيمفاستاتين ، يجب أن يشرع المريض في اتباع نظام غذائي قياسي لهيبوكوليسترول ، والذي يجب اتباعه خلال فترة العلاج بأكملها.

أمراض القلب الإقفارية

عند علاج المرضى الذين يعانون من مرض نقص تروية القلب (IHD) أو المعرضين لخطر كبير من تطوير IHD ، مع أو بدون فرط شحميات الدم ، جرعات فعالة من سيمفاستاتين هي 20 ، 40 ملغ يوميا. لذلك ، الجرعة الأولية الموصى بها في هؤلاء المرضى هي 20 ملغ يوميا. يجب إجراء تغييرات (اختيار) الجرعة على فترات 4 أسابيع ، إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة إلى 40 ملغ في اليوم (2 حبة من 20 ملغ من عقار سيمفاستاتين).

إذا كان محتوى LDL أقل من 75 ملغ / ديسيلتر (1.94 مليمول / لتر) ، فإن إجمالي محتوى الكوليسترول أقل من 140 ملغ / ديسيلتر (3.6 مليمول / لتر) ، يجب تقليل جرعة الدواء.

ارتفاع الكولسترول

تتراوح الجرعة الموصى بها من سيمفاستاتين لعلاج فرط كوليستيرول الدم من 5 إلى 80 ملغ مرة واحدة يوميًا في المساء.

مع عدم فعالية الدواء في جرعة من 40 ملغ ينصح للتبديل إلى نوع آخر من العلاج لخفض الدهون. إن استخدام الدواء بجرعة تزيد عن 40 ملغ يزيد من خطر الإصابة بالاعتلال العضلي.

يجب استخدام جرعة Simvastatin 80 mg فقط في المرضى الذين لم يبلغوا تركيز LDL المستهدف عند استخدام جرعة 40 ملغ.

جرعة البدء الموصى بها للمرضى الذين يعانون من ارتفاع الكولسترول في الدم هي 10 ملغ. يجب أن يتم إجراء تغييرات (اختيار) على فترات 4 أسابيع. في معظم المرضى ، يتحقق التأثير الأمثل عند تناول الدواء بجرعات تصل إلى 20 ملغ يوميًا.

في المرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم الوراثي المتماثل ، تبلغ الجرعة اليومية الموصى بها من سيمفاستاتين 40 ملغ (قرصان 20 ملغ مرة واحدة يوميًا في المساء أو 80 ملغ في 3 جرعات (20 ملغ في الصباح ، 20 ملغ في فترة ما بعد الظهر و 40 ملغ في المساء). في تركيبة مع علاج آخر لخفض الدهون (على سبيل المثال ، LDL Apheresis).

العلاج المصاحب

في المرضى الذين يتلقون العلاج مع السيكلوسبورين ، دانازول ، جيمفبروزيل ، وغيرها من الألياف (باستثناء فينوفايبرات) أو حمض النيكوتينيك في جرعات خفض الدهون (أكثر من 1 غرام / يوم) ، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية الموصى بها من عقار سيمفاستاتين 10 ملغ. لا ينصح بزيادة جرعة إضافية في مثل هذه الحالات.

لانتهاكات الكلى

مع الحذر: الفشل الكلوي الحاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة) ؛ اختلال وظائف الكلى.

في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة) ، يجب ألا تتجاوز الجرعة الموصى بها من عقار سيمفاستاتين 10 ملغ في اليوم الواحد. إذا كنت بحاجة إلى زيادة الجرعة ، يتم إجراء مراقبة دقيقة لهؤلاء المرضى.

المرضى الذين يعانون من قصور كلوي خفيف أو معتدل لا يحتاجون إلى تعديل الجرعة.

مع وظائف الكبد غير طبيعية

موانع الاستعمال: مرض الكبد في المرحلة النشطة ، زيادة مستمرة في أنزيمات الكبد غير المسببة للأمراض.

بحذر: تاريخ مرض الكبد.

آثار جانبية

في معظم الحالات ، يكون الدواء Simvastatin جيد التحمل من قبل المرضى ، ولكن في الأفراد الذين يعانون من زيادة الحساسية الفردية لمكونات الأقراص ، قد تحدث آثار جانبية:

  1. الحساسية وimmunopathological ردود الفعل: متلازمة فرط الحساسية مفصل - الشرى، التهاب الجلد، وضيق التنفس واحمرار الوجه للبشرة الوجه، الروماتزمي ألم العضلات، مثل الذئبة متلازمة، التهاب الأوعية الدموية، فرط الحمضات، نقص الصفيحات الدموية، وزيادة ESR (معدل الترسيب)، ألم مفصلي، التهاب المفاصل، حساسية للضوء، وذمة وعائية.
  2. من جانب الجهاز الهضمي: عسر الهضم ، آلام البطن ، الإمساك ، الإسهال ، انتفاخ البطن ، الغثيان ، القيء ، التهاب البنكرياس ، التهاب الكبد ، اليرقان الكلوي ، وظائف الكبد غير الطبيعية ، زيادة نشاط الفوسفاتيز القلوي ، الكبريتين فسفازين
  3. من الجهاز العصبي المركزي والأعضاء الحسية: الضعف ، الأرق ، ضعف الذوق ، الصداع ، ضعف الذاكرة ، الوهن ، تنمل ، دوخة ، تقلصات العضلات ، الاعتلال العصبي المحيطي ، الوهن العضلي الوبيل ، الإدراك البصري الغامض ؛
  4. من جانب الجهاز العضلي الهيكلي: ألم عضلي ، اعتلال عضلي ، انحلال الربيدات ، تقلصات العضلات ؛
  5. ردود الفعل الجلدية: حكة ، طفح ، ثعلبة.
  6. آخرون: الفشل الكلوي الحاد (بسبب انحلال الربيدات) ، والخفقان ، وفقر الدم ، وانخفاض في الفعالية.

جرعة مفرطة

الاستخدام طويل الأمد للدواء يزيد من احتمال حدوث آثار جانبية.

في حالة الجرعة الزائدة (الإعطاء المتزامن للدواء بجرعة أعلى بكثير مما ينصح به المتخصصون) ، من الضروري غسل المعدة ، وتناول الفحم المنشط. يجب مراقبة مستوى المصل CK.

تعليمات خاصة

قبل البدء في استخدام الدواء ، اقرأ التعليمات المحددة:

  1. قبل استخدام هذا الدواء ، يجب على المريض اتباع نظام غذائي خاص مع نسبة منخفضة من الدهون والكربوهيدرات لفترة من الوقت. أثناء تناول Simvastatin ، ينصح المرضى بعدم تعاطي عصير الجريب فروت والحمضيات ، لأن هذا يزيد من خطر الآثار الجانبية.
  2. في بداية العلاج باستخدام Simvastatin ، من الضروري التحقق من مستوى إنزيمات الكبد في المريض كل 1.5 أشهر. إذا بقيت نتائج الاختبار غير مرضية لفترة طويلة ، فسيتم إيقاف الدواء.
  3. إذا كان المريض لديه تاريخ من أمراض الكبد أو الاضطرابات الوظيفية ، فيجب عليك استشارة طبيبك واجتياز الاختبارات قبل بدء العلاج. الأمر نفسه ينطبق على الأشخاص الذين يعانون من إدمان الكحول.
  4. يجب تحذير المرضى الذين ينصحون بزيادة جرعة الدواء من خطر اعتلال عضلي. في حالة ظهور الأعراض الأولى لهذا التعقيد أو الشروط المسبقة لتطوير اعتلال عضلي ، يتم إيقاف العلاج على الفور.
  5. يوصف الدواء بحذر للأشخاص الذين يعانون من مرض الكلى المزمن. في حالة خطر الإصابة بالفشل الكلوي لدى المريض ، لا يتم تنفيذ العلاج الدوائي.
  6. يجب أن يبدأ المرضى الذين يعانون من أمراض الغدة الدرقية ، وخاصة قصور وظائفها ، في معالجة المرض الأساسي قبل تناول أقراص سيمفاستاتين.
  7. من المرغوب فيه تناول الدواء في نفس الوقت ، إذا نسي المريض لسبب ما حبوب منع الحمل ، يجب أن يكون في حالة سكر في أقرب وقت ممكن ، ولكن إذا كان وقت الجرعة التالية جاهزًا بالفعل ، فلن تضاعف جرعة الدواء.

لا توجد بيانات عن تأثير الدواء على القدرة على التحكم في المريض من مركبة أو تقنية معقدة ، لذلك ، عند تناول أقراص Simvastatin ، يجب أن ترفض قيادة السيارة.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

الأدوية التالية يمكن أن تسبب اعتلال عضلي:

  • الأدوية المضادة للفطريات (إيتراكونازول ، الكيتوكونازول) ؛
  • الفايبريت.
  • مناعة.
  • telithromycin.
  • نيفازودون.
  • مثبطات الأنزيم البروتيني HIV ؛
  • الاريثروميسين.
  • جرعات كبيرة من حمض النيكوتينيك ؛
  • كلاريثروميسين.

جرعات عالية من سيمفاستاتين وإدارة مشتركة من دانازول وسيكلوسبورين يمكن أن يؤدي إلى انحلال الربيدات. الدواء قادر على تحفيز تأثير الأشكال الفموية لمضادات التخثر (الوارفارين ، فينبروكومون) ، مما يزيد من خطر النزيف. يزيد الدواء من تركيز الديجوكسين.

التعليقات

نحن نقدم لك لقراءة الاستعراضات من الناس الذين استخدموا عقار سيمفاستاتين:

  1. صوفيا. المخدرات أكثر بأسعار معقولة لجميع الستاتين. التعبئة 80-90 روبل يكفي لمدة شهر. ينبغي أن تؤخذ لفترة طويلة ، أو على الأقل في الدورات التدريبية ، لذلك لا أستطيع تحمل تكلفة الأدوية ، وسيمفاستاتين هو مجرد حق. على الرغم من أن هناك غثيان ودوار ، ولكن بعد دورة الكوليسترول عدت إلى وضعها الطبيعي.
  2. فالنتينا. عمري 76 عامًا ، يشرع سيمفاستاتين كعلاج بواسطة 20 ملغ 1 تيراب. في الليلة التالية للحبوب الأولى ، بدأت آلام الأمعاء ، وفي اليوم الثاني أخذت حبة أخرى وازداد الألم. توقفت عن أخذ الألم بعد ثلاثة أيام ، كان الألم قوياً جداً. بالطبع ، لم تعد تشرب.
  3. ناتاليا. وصف الطبيب أتورفاستاتين أو روزوفاستاتين ، لكن بعد معرفة أسعارهم ، قررت دراسة المشكلة وأغامر بشراء سيمفاستاتين. قائمة الآثار الجانبية ، بالطبع ، كانت محبطة ، ولكن لا يوجد شيء يجب القيام به. في البداية بدا لي أنني شعرت بالسوء منه ، لكنني لم أتخلى عن تناوله وبعد أن توقفت الحبة الثالثة. بعد شهرين من القبول ، اجتازت التحليل ، انخفض الكوليسترول!

تنقسم آراء الأطباء. يعتقد البعض أن الدواء ينتمي إلى "الحرس القديم" وأصبح قديمًا ، نظرًا لشدة ردود الفعل السلبية ، وظهور أتورفاستاتين وروزوفاستاتين في سوق الأدوية ، الذي ينتمي إلى دواء جيل جديد. يلاحظ آخرون أن الدواء يقلل الكوليسترول بنجاح وهو وسيلة ممتازة لمنع تصلب الشرايين.

النظير

يتم تضمين Simvastatin كمادة فعالة في العديد من الأدوية:

  1. Avestatina،
  2. أتورفاستاتين،
  3. SimvaGeksala،
  4. Aktalipida،
  5. زوكورا،
  6. سيملا،
  7. Vasilip،
  8. Zorstata،
  9. Ovenkora،
  10. Aterostata،
  11. Simvor،
  12. Simgal،
  13. Simvalimita،
  14. Holvasima،
  15. Zovatina.

قبل شراء التماثلية ، استشر طبيبك.

مدة الصلاحية وظروف التخزين

يتم صرف أقراص سيمفاستاتين من الصيدليات فقط بوصفة طبية. يجب أن يبقى الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال في مكان بارد.

يشار إلى العمر الافتراضي للأقراص على العبوة وهو 2 سنة من تاريخ الصنع.

شاهد الفيديو: علاج ارتفاع دهون الدم بالسيمفاستاتين - بدون وصفة #1904. Hyperlipidemia treatment (كانون الثاني 2020).

Loading...

ترك تعليقك